Nuevo enfoque de fármacos contra el cáncer: deformar los objetivos.

New Cancer Drug Approach: Bending Targets Out Of Shape.

Los nuevos medicamentos contra el cáncer "dirigidos" normalmente funcionan bloqueando la actividad de proteínas específicas en las células cancerosas. Los objetivos son frecuentemente enzimas y los medicamentos están diseñados para encajar en el "sitio activo" de la enzima como una llave en una cerradura. De esta forma, el fármaco evita que la enzima actúe. Hay varios problemas con este enfoque. Primero, la 'llave' a menudo se ajusta a varios 'candados' diferentes. En otras palabras, los medicamentos interfieren con las enzimas que NO son los objetivos reales. En segundo lugar, un ligero cambio en la forma del sitio activo con frecuencia hace que el fármaco sea ineficaz.

Un grupo de UC San Diego ha desarrollado un enfoque alternativo. Desarrollaron un fármaco que se une a un lugar de la enzima diana que NO es parte del sitio activo (llamado sitio alostérico). Cuando el fármaco se une, cambia la forma del sitio activo para que deje de funcionar. Esto sería como sujetar los brazos de alguien a la espalda. Sus manos no podrían hacer las mismas cosas en esta posición.

Estos medicamentos tienen el potencial de ser menos tóxicos y es menos probable que las células cancerosas desarrollen resistencia a estos tipos de medicamentos. Los ensayos clínicos están pendientes.