Sorafenib

Diagram of the molecular structure of Sorafenib
Brand name: Nexavar®
IUPAC: 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino] phenoxy]-N-methyl-pyridine-2-carboxamide
FDA approval: Yes
Usage: Aprobado en 2005 por uso en cáncer avanzada de células de riñón. Aprobado en noviembre de 2007 por el tratamiento de cáncer no operable del hígado. El uso de sorafenib en otros tipos de cábcer se están investigando. Sorafenib está administrado por vía oral.
Mechanism: Sorafenib (Nexavar®) es uno de los primeros de una clase nueva de drogas. Esta droga bloque unas kinasas envueltas en división celular. Sorafenib es sabido bloquear una variedad de objetivos diferentes. Sorafenib inhibe muchos receptores de factores de crecimiento como kinasas de tirosina. Estos incluyen PDGFR-beta, VEGFR-2, VEGFR-3, KIT y FLT-3. Estos receptores trabajan para recibir señales que directamente o indirectamente estimulan crecimiento de tumores. Bloquear la actividad de estos receptores puede causar muerte de células cancerosas y/o una reducción de angiogenesis, el proceso que trae nuevos vasos sanguíneos a un tumor que está creciendo. Sorafenib también inhibe otras proteínas de transducción de señales, enzimas (kinasa de treonina/serina) que ayundan estimular división celular. Objetivos incluyen CRAF, BRAF, y formas mutadas de BRAF.
Side effects: Efetos secundarios incluyen náuseas, diarrea, pérdida de pelo, fatiga, hipertensión, efectos on médula ósea resultando en leucopenia (niveles bajos de glóbulos blancos) y línfopenia (niveles bajos de línfocitos).