Lapatinib

Diagram of the molecular structure of Lapatinib
Brand name: Tykerb®
FDA approval: Yes
Usage: Lapatanib fue aprobado por el FDA en 2007 para uso en combinación con capecitabina para el tratamiento de pacientes con cáncer de seno metastático o avanzado si a) sus tumores sobreexpresan HER2 y b) han recibido terapia previa, incluyendo antraciclina, un taxano, y trastuzumab. Lapatinib tiene la habilidad de penetrar la barrera sangre-cerebro, por lo que su uso en el tratamiento de metástasis cerebrales es actualmente objeto de investigación.
Mechanism: Lapatinib (Tykerb®) es una molécula pequeña que funciona como un inhibidor de kinasa de tirosina. Inhibe ambos EGFR (ErbB1) y HER2 (ErbB2) EGFR (receptor del factor de crecimiento epidérmico) y HER2 (receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico) son proteínas encontrados en la superficie de células. Se unen factores de crecimiento, causan una secuencia de eventos que causan la división de la célula. Lapatinib previene los receptores de enviar seños por competir con ATP por su sitios de unión en los dominios de kinasa de tirosina de estas proteínas. Lapatanib se une la forma inactiva de EGFR, y inibidores de kinasa usados previamente por EGFR se unen con la forma activa. Esto ha sido mostrado producir un efectos que dura mucho tiempo en el sitio objectivo en la cultura de la célula.
Side effects: Los efectos secundarios más comunes incluyen llagas en la boca, pérdida de apetito, indigestión, diarrea, erupción, naúsea y vómito, fatiga, el síndrome mano-pie (enrojecimiento, hinchazón y dolor en las palmas de las manos y / o las plantas de los pies). Informa a su doctor de condiciones de corazón antes de tratamiento con lapatinib. Ha sido mostrado bajar la fracción de eyección del ventrículo izquierdo en unos pacientes, por eso la fracción debe ser evaluada en todos pacientes. Lapatinib también puede causar efectos tóxicos en el sistema hepático, entonces debe informar su doctor sobre cualquiera condición de hígado. Puede tener efectos dañosos en un feto en desarrollo, mujeres que son embarazadas no deben tomar lapatinib y si una mujer se embaraza durante tratamiento deba informar su doctor inmediatamente. También, mujeres que están amamantando deben hablar con su doctor; no es sabido si lapatinib pasa al leche maternal o que efectos puede tener en un niño en desarrollo. Unas drogas pueden interactuar con lapatinib. Su doctor necesita saber cuales drogas de prescripción o no de prescripción que usted está tomando para decidir la dosis correcto.