Gefitinib

Diagram of the molecular structure of Gefitinib
Brand name: Iressa®
IUPAC: N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine
FDA approval: Yes
Usage: Iressa¿ fue aprovado por la FDA el 5 de mayo del 2003 como una tercera línea de terapia para el cáncer del pulmón de células no pequeñas que no responde a ciertas fármacos quimoterapeúticos. Iressa¿ es administrado como una tableta oral.
Mechanism: Iressa¿ (gefinitib) es un inhibidor de la tirosina quinasa. Este compuesto funciona al inhibir el proceso del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). EGFR es un receptor que se encuentra en la superficie celular que se une con la proteína EGF, y fosforila (añade un grupo de fosfato) a los resíduos de tirosina de las proteínas involucradas en el proceso. EGFR es sobreeexpresado en un gran porcentaje de cánceres, y los cánceres con tal sobreexpresión son más probables de desarrollar rápidamente y de metastatizar. Iressa¿ se liga al EGFR dentro de la célula y bloquea la tirosina quinasa, apagando la señal del EGFR que estimula el crecimiento.
Side effects: Los efectos secundarios comunes incluyen: Diarrea Erupción cutánea Acné Piel seca Náusea and vómito Estos efectos secundarios son suaves o moderados y ocurren en su mayoría durante el primer mes del tratamiento. Las mujeres deberían de prevenir el embarazo mientras estén tomando este medicamento ya que puede causar daños al bebé no nacido. Han existido casos raros de enfermedad pulmonar intersticial bajo la administración de este medicamento. Los síntomas de esta condición incluyen dificultad al respirar y tos.