Leuprolide
El Leuprolide es un tipo de terapia hormonal administrada a través de inyecciones debajo de la piel o dentro del músculo. La inyección se puede recibir diariamente, mensualmente, o cada tres o cuatro meses dependiendo de la fórmula y la condición tratada. También se lo puede administrar en forma de un dispositivo implantable debajo de la piel, y se parece a un mecedor de café de una pulgada y media. Hay tabletas osmóticas ubicadas en un extremo del dispositivo, que se expanden en la presencia del agua proveniente de tejidos cercanos a velocidades constantes. Ya que el agua se obtiene a través de este extremo, se genera presión dentro del implante que empuja la cantidad precisa del medicamento fuera de un orificio pequeño en el otro extremo. El dispositivo se remueve al final del año.
El acetato de leuprolide es un tipo de análogo de LHRH, y funciona como un inhibidor de secreción de gonadotropina cuando se lo administra continuamente y en dosis terapéuticas. Estudios realizados en humanos y animales indican que la administración crónica del acetato de leuprolide, provoca la represión de esteroideogénesis ovárica y testicular, después de una estimulación inicial de gonadotropinas. Este efecto se puede revertir como consecuencia de la descontinuación del tratamiento. La administración del acetato de leuprolide ha resultado en la inhibición del crecimiento de varios tumores que dependen de hormonas (tumores en las próstatas de roedores machos Noble y Dunning y tumores mamarios DMBA-inducidos en hembras) y de la atrofia de órganos reproductivos. En los humanos, la administración subcutánea de dosis diarias singulares de acetato de leuprolide resulta en un incremento inicial en niveles de la hormona luteinizante (HL) y de la hormona foliculoestimulante (FSH), provocando un incremento en niveles de esteroides gonadales (la testosterona y la dihidrotestosterona en hombres, y la estrona y el estradiol en mujeres pre-menopáusicas). Sin embargo, la administración continua diera del acetato de leuprolide resulta en niveles reducidos de HL y FSH. En hombres, la testosterona se reduce a niveles bajos. En mujeres pre-menopáusicas, los estrógenos se reducen a niveles pos-menopáusicos. Estas reducciones ocurren después de dos a cuatro semanas de tratamiento, y se ha demostrado que los niveles bajos de testosterona en pacientes con cáncer a la próstata se mantienen hasta por cinco años.
Los efectos secundarios del Eligard incluyen: enrojecimiento, ardor, dolores punzantes, hematomas en el sitio de inyección, sofocos, sudor nocturno, cansancio, dolores de cabeza, dolor de barriga, nausea, diarrea, estreñimiento, hinchazón o sensibilidad en los senos, acné, dolor en las articulaciones/músculos, insomnia, interés sexual reducido, incomodidad/sequedad/picazón/secreción vaginal, sangrado vaginal, hinchazón en los tobillos/pies, deseo frecuente de orinar por la noche, mareo, sangrados por disrupción en niñas durante los dos primeros meses de tratamiento, debilidad, escalofríos, piel fría y húmeda, enrojecimiento de la piel, picazón, piel escamosa, dolor de testículos, impotencia, depresión o problemas de memoria.
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