Tenipósido

tenipósido 2d
Brand name: Vumon®
IUPAC: (5S,5aR,8aR,9R)-5-[[(2R,4aR,6R,7R,8R,8aS)-7,8-dihydroxy-2-thiophen-2-yl-4,4a,6,7,8,8a-hexahydropyrano[3,2-d][1,3]dioxin-6-yl]oxy]-9-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-5a,6,8a,9-tetrahydro-5H-[2]benzofuro[6,5-f][1,3]benzodioxol-8-one
FDA approval: Yes
Usage:

El Vumon es un medicamento de prescripción empleada en conjunto con otros medicamentos de quimioterapia, administrado para tratar a la leucemia linfoblástica en niños (ALL). Se lo utiliza cuando el cáncer no ha mejorado con otros medicamentos o si ha empeorado. El ALL es un tipo de cáncer a los leucocitos.

Mechanism:

El tenipósido es un medicamento citotóxico ciclo-específico, que funciona durante el final de la fase S, o durante el inicio de la fase G2 del ciclo celular, y por ende previene que las células entren en el proceso de mitosis. El tenipósido provoca rupturas en secciones de ADN de cadena singular y doble, y en enlaces entre el ADN y proteínas. El medicamento funciona a través de un mecanismo que aparenta estar relacionado a la inhibición de la actividad de topoisomerasas, ya que el tenipósido no se intercala dentro del ADN ni forma uniones fuertes. Los efectos citotóxicos del tenipósido se relacionan al número relativo de rupturas en ADN de cadena doble producido en células, lo cual es una reflexión de la estabilización de una topoisomerasa de tipo II de ADN intermedio. El tenipósido tiene un espectro amplio de la actividad anti-tumores in vivo en contra de tumores murinos, incluyendo a tumores malignos y varios tumores sólidos. Notablemente, el tenipósido activamente combate a sublíneas de algunas leucemias murinas que han adquirido resistencia al cisplatino, doxorrubicina, amsacrine, daunorrubicina, mitoxantrone or la vincristina. 

Side effects:

Los efectos secundarios del Vumon incluyen: niveles bajos de glóbulos sanguíneos, llagas e inflamación en la boca, diarrea, nausea, vómito, infección, pérdida de cabello, sangrado, sarpullidos, y fiebre.