Implante de acetato de leuprolida

viadur 2d
Brand name: Viadur®
IUPAC: acetic acid;(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(2S)-2-(ethylcarbamoyl)pyrrolidin-1-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
FDA approval: Yes
Usage:

La leuprolida, un análogo de LH-RH (GnRH), se puede utilizar en el tratamiento de cánceres que responden a hormonas como el cáncer de próstata o el cáncer de mama, enfermedades dependientes de estrógenos (como endometriosis o fibromas uterinos),  para tratar la pubertad precoz y para controlar estimulación ovárica en Fertilización In Vitro (FIV). Se considera un posible tratamiento para las parafilias. La leuprolida se ha probado como tratamiento para reducir los impulsos sexuales en pedófilos y otros casos de parafilia. En 2006, la leuprolida se estaba investigando para su posible uso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer leve a moderada. También se usa para el tratamiento de abuso de esteroides. La leuprolida, junto con la triptorelina y la goserelina, a menudo se usan para retrasar la pubertad en los jóvenes transgénero hasta que tienen la edad suficiente para comenzar la terapia de reemplazo hormonal. También se utilizan a veces como alternativas superiores a los antiandrógenos como la espironolactona y el acetato de ciproterona para suprimir la producción de testosterona en mujeres trans.

Mechanism:

El acetato de leuprolida, un agonista de LH-RH, actúa como un potente inhibidor de la secreción de gonadotropinas cuando se administra de forma continua y en dosis terapéuticas. Los estudios en animales y humanos indican que después de una estimulación inicial, la administración crónica de acetato de leuprolida da como resultado la supresión de la esteroidogénesis testicular y ovárica.

En los seres humanos, la administración de acetato de leuprolida da como resultado un aumento inicial en los niveles circulantes de hormona luteinizante (LH) y hormona foliculoestimulante (FSH), que conduce a un aumento transitorio de las concentraciones de esteroides gonadales (testosterona y dihidrotestosterona en los hombres y estrona y estradiol en las mujeres premenopáusicas). Sin embargo, la administración continua de acetato de leuprolida da como resultado una disminución de los niveles de LH y FSH. En los hombres, la testosterona se reduce a niveles de castración. Estas disminuciones ocurren dentro de las 2 a 4 semanas posteriores al inicio del tratamiento.

Side effects:

Los efectos secundarios no comunes de Viadur para adultos incluyen: latidos cardíacos rápidos o irregulares. Los efectos secundarios menos comunes de Viadur incluyen: dolor de huesos, músculos o articulaciones; desmayo; respiración rápida o irregular; entumecimiento u hormigueo en las manos y pies; hinchazón de los párpados o alrededor de los ojos; sarpullido, urticaria o picazón en la piel; disminución repentina y severa de la presión arterial y colapso; presión en el pecho; y dificultad para respirar.

Los efectos secundarios más comunes de Viadur solo para hombres adultos incluyen: dolor de brazo, espalda o mandíbula; orina con sangre o turbia; visión borrosa; ardor al orinar; dolor o malestar en el pecho; presión o pesadez en el pecho; respiración dificultosa o trabajosa; micción difícil, ardiente o dolorosa; dificultad para moverse; mareo; necesidad frecuente de orinar; dolor de cabeza; aumento de la necesidad de orinar durante la noche; dolor o rigidez de los músculos; náusea; nerviosismo; dolor en las articulaciones; piel pálida; palpitaciones en los oídos; latidos cardíacos lentos o rápidos; transpiración; dificultad para respirar con esfuerzo; sangrado o moretones inusuales; cansancio o debilidad inusual; y despertarse para orinar por la noche.