Everolimus

Everolimus structural image
Brand name: Afinitor®
IUPAC: dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0 hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
FDA approval: Yes
Usage:

El uso del Afinitor (everolimus) fue aprobado por la FDA en el 2012. El everolimus se utiliza en conjunto con el exemestano para tratar a cánceres de mama avanzados positivos para receptores hormonales y HER2-negativos en mujeres posmenopausales. También se lo emplea en el tratamiento de tumores neuroendocrinos pancreáticos (abreviado como PNET por sus siglas en inglés) que no se pueden tratar con cirugías, de cánceres renales avanzados que no han logrado reaccionar con éxito a otros tratamientos, de angiomiolipomas, y de astrocitomas de células gigantes (abreviado como SEGA por sus siglas en inglés) que no se pueden remover por completo quirúrgicamente.1

  • 1Afinitor. http://www.us.afinitor.com
Mechanism:

El everolimus (Afinitor®) es un inhibidor del complejo mTOR (diana de rampicina en células mamíferas). La vía metabólica del mTOR se encuentra sin regulación en varios cánceres. Al inhibir el complejo mTOR, bloqueando los efectos provocados por la pérdida de los genes TSC1/TSC2, el everolimus retrasa el crecimiento de las células cancerígenas, la proliferación, y la angiogénesis. Como resultado ocurre la apoptosis y una reducción en la expresión del VEGF. 1

  • 1Chu, E., & DeVita, V. T. (2015). Physicians' cancer chemotherapy drug manual 2015. Burlington, MA: Jones & Bartlett Learning.
Side effects:

Los efectos secundarios más comunes incluyen: úlceras orales, tos, diarrea, estreñimiento, problemas en la piel, náusea, vómito, fiebre, pérdida del apetito, pérdida de peso, niveles elevados del colesterol en la sangre, hiperglicemia, espasmos musculares, gusto anormal o boca seca, dolor de cabeza, pérdida de cabello, insomnio, presión alta y mareos. 1

  • 1Chu, E., & DeVita, V. T. (2015). Physicians' cancer chemotherapy drug manual 2015. Burlington, MA: Jones & Bartlett Learning.
Contraindications:

Debido a los posibles efectos severos que pueden manifestarse en el hígado, los pacientes que han sufrido de complicaciones previas en dicho órgano deberían conversar con su médico de antemano. El everolimus se debe tomar con consistencia y adecuadamente a diario. 1

  • 1Chu, E., & DeVita, V. T. (2015). Physicians' cancer chemotherapy drug manual 2015. Burlington, MA: Jones & Bartlett Learning.