Vemurafenib

Diagrama de la estructura molecular del Vemurafenib
Brand name: ZELBORAF®
IUPAC: N-[3-[5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2, 4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide
FDA approval: Yes
Usage:

Este medicamento se emplea en el tratamiento del melanoma metastático que no puede ser removido con una cirugía; solamente se lo usa con pacientes de cáncer, cuyas células cancerígenas contienen la mutación BRAF V600E. El Vemurafenib se administra como pastilla; típicamente, un paciente toma dos pastillas a la vez, dos veces a diario.1

  • 1Chu, E., & DeVita, V. T. (2015). Physicians' cancer chemotherapy drug manual 2015. Burlington, MA: Jones & Bartlett Learning.
Mechanism:

El Vemurafenib (ZELBORAF®) bloquea la actividad de una enzima codificada por el gen BRAF. Esta enzima es una quinasa, y por ende, su función consta en agregar grupos fosfato a ciertas moléculas. La adhesión (o remoción) de un grupo fosfato a ciertas proteínas funciona como un interruptor para encender o apagar. Este medicamento bloquea la actividad de una especie mutada del gen BRAF. La presencia de esta mutación en el cáncer debe ser identificada por una prueba específica (aprobada por la FDA) previo al uso del fármaco en el paciente. Es importante tomar en consideración que el Vemurafenib no inhibe las especies normales del gen BRAF y de otras quinasas Raf.1  

El siguiente diagrama ilustra la estructura molecular del Vemurafenib en tres dimensiones. 

  • 1Chu, E., & DeVita, V. T. (2015). Physicians' cancer chemotherapy drug manual 2015. Burlington, MA: Jones & Bartlett Learning.
Side effects:

El Vemurafenib puede provocar serios efectos secundarios, incluyendo el desarrollo de cánceres de células escamosas cutáneas y de queratoacantomas como resultado del tratamiento. Otras toxicidades menos severas incluyen a reacciones manifestadas en la piel, niveles elevados de la bilirubina sérica y la fotosensibilidad.1

  • 1Chu, E., & DeVita, V. T. (2015). Physicians' cancer chemotherapy drug manual 2015. Burlington, MA: Jones & Bartlett Learning.