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Cancro Alla Mammella - Modulatori Di Recettori Estogeno Selettivi

La maggior parte dei soggetti affetti da cancro alla mammella presentano anche altri tumori la cui crescita è guidata dall'estrogeno, un ormone naturalmente presente negli organismi sani. Una delle naturali attività dell'estrogeno è quella di causare la proliferazione delle cellule della mammella e dell'utero; mensilmente nuove cellule epiteliali devono essere generate per le ghiandole mammarie (seno) e per l'endometrio (utero). In alcuni soggetti affetti da tumore la seno la normale espressione dell'estrogeno, contribuisce alla crescita e divisione delle cellule tumorali. Per questi soggetti risulta essere molto appropriato il trattamento mediante modulatori di recettori estrogeno selettivi (selective estrogen receptor modulators, SERMs), anche detti anti-estrogeno.

Questi farmaci svolgono la loro attività causando variazioni nella forma dell'estrogeno recettore (ER), impedendo la funzionalità dell'ormone. Colpiscono solo un sottogruppo di cellule in grado di "rispondere" all'estrogeno, ma il meccanismo preciso di azione selettiva non è ancora ben noto. Tale azione selettiva dà anche il nome al farmaco. Bloccare l'estrogeno nelle cellule bersaglio causa mutazioni nell'espressione del gene e altera il comportamento delle cellule, impedendone la riproduzione.

Nel 1992, il tamoxifen è stato il primo SERM ad essere usato nel trattamento di tumori della mammella. Oltre a diminuire gli effetti dell'estrogeno nella mammella, sfortunatamente manifesta anche un'attività pro-estrogenica nell'utero, causando nei pazienti trattati mediante tamoxifen per tumore alla mammella, l'insorgenza di tumore uterino.

Recentemente, è stata studiata una nuova generazione di SERMs (per esempio raloxifene) come potenziali farmaci per la cura del tumore alla mammella. Questi nuovi farmaci sembrano avere effetti anti-estrogenici sia nella mammella che nell'utero. Due semestri di studi condotti nel 1999 hanno dimostrato che il raloxifene non stimola la crescita dell'endometrio. Lo studio di 969 donne in post-menopausa che assumono raloxifene, ha mostrato che il trattamento con il farmaco non porta all'aumento significativo dello spessore dell'endometrio, confrontato con quello di donne che assumevano il placebo.

Attualmente, sono in corso le prove cliniche riguardanti lo Study of Tamoxifen And Raloxifene (STAR, studi di tamoxifen e raloxifene). Lo studio è iniziato nel 1999 e procederà per 5 - 10 anni. Lo scopo è quello di confrontare gli effetti del tamoxifen e del raloxifene nel trattamento dei tumori della mammella. Lo studio comprende 20 mila donne in post-menopausa ad alto rischio di tumore alla mammella, che stanno ricevendo uno dei trattamenti (o il placebo). La data approssimativa di fine dello studio è il 2006.

Tamoxifen (Nolvadex®)
Raloxifene (Evista®)
Toremifene (Fareston®)