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基因毒性藥物
基因毒性藥物是指影響 核酸並可改變其功能的 化學治療(chemotherapy)藥物。這類藥物可以直接與 DNA結合或通過影響參與DNA 複製(replication)的 酶(enzymes),間接地導致DNA損傷。由於快速分裂的細胞在積極合成新的DNA,所以牠們對基因毒性(genotoxic)藥物特別敏感。如果細胞的DNA受損太重,就會導致 細胞凋亡(apoptosis),即細胞“自殺”。
基因毒性藥物如下:
- 烷化劑: 這類藥物是最先使用的基因毒性藥物。這類藥物可改變DNA的碱基,干擾DNA複製和轉錄(transcription),導致突變發生。
- 嵌入劑: 這類藥物能將自身嵌入到DNA雙螺旋結構的 核苷酸(nucleotides)之間的空隙裡。因此牠們能干擾轉錄、複製,並誘導突變的出現。
- 酶抑制劑: 這類藥物能夠抑制參與DNA複製的某些關鍵酶(如 拓撲異構酶topoisomerases),導致DNA的損傷。
基因毒性藥物治療的目標是造成腫瘤細胞的DNA損傷。如果DNA損傷嚴重,則會誘導細胞凋亡,即細胞自殺。基因毒性藥物對腫瘤細胞和正常細胞都有影響。藥物選擇可根據快速分裂細胞(如腫瘤細胞)對導致DNA損傷藥物的敏感性。藥物作用方式可解釋許多不良作用的產生。快速分裂細胞(如腸粘膜細胞、骨髓幹細胞)常與腫瘤細胞一起被殺死。這類藥物除了具有細胞毒性(cytotoxic)外,還具有突變源性(mutagenic)和致癌性(carcinogenic)。治療可能導致继发性腫瘤(如白血病leukemia)。此類藥物可治療多種實體性腫瘤和血液系統的惡性疾病,常與其它藥物聯合使用。
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白消安 (Busulfan)
卡鉑 (Carboplatin)
卡莫司汀 (Carmustine)
苯丁酸氮芥 (Chlorambucil)
順鉑 (Cisplatin)
環磷酰胺 (Cyclophosphamide)
甲氮咪胺 (Dacarbazine)
柔紅霉素 (Daunorubicin)
阿霉素 (Doxorubicin)
表阿霉素 (Epirubicin)
依託泊苷 (Etoposide)
去甲氧基柔紅霉素 (Idarubicin)
異環磷酰胺 (Ifosfamide)
伊立替康 (Irinotecan)
洛莫司汀 (Lomustine)
氮芥 (Mechlorethamine)
美法侖 (Melphalan)
絲裂霉素C (Mitomycin C)
米托蒽醌 (Mitoxantrone)
奧沙利鉑 (Oxaliplatin)
替莫唑胺 (Temozolamide)
托泊替康 (Topotecan)
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