CancerQuest >> 惡性腫瘤的治療 >> 化學治療

5-FU的研製與活性機製

5-氟尿嘧啶（5-FU）的研製

5-FU（Adrucil®，Fluorouracil®，Efudex®, Fluoroplex®）是二十世紀50年代晚期由Robert Duschinsky最先合成。尿嘧啶是 RNA的正常成分。研製該藥的理論根據是，與正常細胞比較，腫瘤細胞具有較高的基因不穩定性，對模擬天然尿嘧啶成分的“誘餌”分子更加敏感。當時研究的目標是合成一種藥物，這種藥物能對尿嘧啶具有特異性拮抗作用。而合成的這種藥物被證實具有抗腫瘤作用

5-FU的作用機製

5-FU是常用的嘧啶拮抗劑。像其它嘧啶拮抗劑一樣，5-FU在分子結構上與正常分子相似。它不但通過 酶（enzyme）的抑制來阻斷正常嘧啶 核苷酸（nucleotides）的合成，進而抑制 DNA合成；而且通過摻入到正在成長的DNA分子裡，干擾DNA合成。正常的嘧啶碱基與5-FU的結構顯示如下

5-FU除了抑制DNA合成，還干擾RNA合成。以下幾頁將詳細介紹這一點。